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Después de 24 h, la concentración plasmática de sildenafil fue de aproximadamente 200 ng / ml(con una sola aplicación de sildenafil sola - 5 ng / ml).Si el sildenafil se toma en las dosis recomendadas por pacientes que reciben inhibidores potentes del CYP3A4 simultáneamente, el Cmax del sildenafil libre no supera los 200 nm y el medicamento es bien tolerado.La administración única de un antiácido (hidróxido de magnesio/hidróxido de aluminio) no afecta la biodisponibilidad del sildenafil.En estudios que involucran voluntarios sanos con el uso concomitante de un antagonista del receptor de endotelina, bozentán (inductor de isoenzima CYP3A4 (moderado), CYP2C9 y posiblemente, CYP2C19) en la concentración de equilibrio (125 mg 2 veces / día) y sildenafil en la concentración de equilibrio (80 mg 3 veces/día) se observó una disminución de 62.6% y 52.4% AUC y Smah de sildenafil, respectivamente. Sildenafil aumentó el AUC y el Cmah de bozentán en 49.8% y 42%, respectivamente.

Se ha sugerido que la aplicación simultánea de sildenafil con inductores potentes de la isoenzima CYP3A4, como la rifampicina, puede conducir a una mayor disminución en las concentraciones plasmáticas de sildenafil.Los inhibidores de la isoenzima SUR2C9 (como la tolbutamida, la warfarina), la isoenzima CYP2D6 (como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, los antidepresivos tricíclicos), las tiazidas y los diuréticos tipo tiazida, los inhibidores de la ECA y los antagonistas del calcio no tienen ningún efecto sobre la farmacocinética del sildenafil.La administración simultánea de azitromicina (500 mg / día durante 3 días) no tiene efecto sobre el AUC, Cmax, Tmax, constante de tasa de excreción y T1 / 2 sildenafil o su principal metabolito circulante.Efectos del sildenafil en otros farmacossildenafil es un inhibidor débil de las isoenzimas del sistema citocromo P450 - 1A2, 2C9, 2c19, 2D6, 2E1 y 3A4 (IC50 >150 µmol).

Cuando se usa sildenafil a las dosis recomendadas, su Cmax es de aproximadamente 1 µmol, por lo que es poco probable que el sildenafil pueda afectar el aclaramiento de los sustratos de estas isoenzimas.Sildenafil aumenta el efecto antihipertensivo de los nitratos tanto en el uso a largo plazo como en el uso de indicaciones agudas. En este sentido, el uso de sildenafil en combinación con nitratos o donadores de óxido nítrico está contraindicado.Cuando se administró simultáneamente el bloqueador alfa de doxazosina (4 mg y 8 mg) y sildenafil (25 mg, 50 mg y 100 mg) en pacientes con hiperplasia prostática benigna con hemodinámica estable, la disminución adicional media de la PRESIÓN arterial sistólica/diastólica en posición supina fue de 7/7 mmHg.ST.. 9/5 mmHg.Art.y 8/4 mmHg.ST. en consecuencia, y en posición de pie-6/6 mmHg.ST.. 11/4 mmHg.ST. y 4/5 mmHg.Art. respectivamente. Se han reportado casos raros de hipotensión postural sintomática que se manifiesta en forma de mareos (sin desmayos) en dichos pacientes. En pacientes sensibles seleccionados que reciben bloqueadores alfa, el uso simultáneo de sildenafil puede provocar hipotensión sintomática.

No se han identificado signos de interacción significativa de sildenafil con tolbutamida (250 mg) o warfarina (40 mg), que son metabolizados por SUR2C9.El sildenafil a una dosis de 100 mg no afecta los parámetros farmacocinéticos de los inhibidores de la proteasa del VIH a su concentración constante en la sangre, como saquinavir y ritonavir, al mismo tiempo, son sustratos de CYP3A4.

El uso simultáneo de sildenafil en estado de equilibrio (80 mg 3 veces / día) conduce a un aumento de AUC Y smah de bosentán (125 mg 2 veces/día) en 49.8% y 42%, respectivamente.El sildenafil a 50 mg no aumenta el tiempo de sangrado adicional cuando se toma ácido acetilsalicílico a 150 mg. el sildenafil a 50 mg no aumenta el efecto antihipertensivo del etanol en voluntarios sanos con un nivel máximo de etanol en sangre de 0.08% (80 mg/DL) en promedio.En pacientes con hipertensión, no se encontraron signos de interacción de sildenafil (a una dosis de 100 mg) con Amlodipina. La disminución adicional media de la PA en la posición prona es de 8 mmHg.Art. (sistólica) y 7 mmHg.Art. (diastólica).El uso de sildenafil en combinación con agentes antihipertensivos no conduce a efectos secundarios adicionales.

Instrucciones especiales

Para diagnosticar trastornos de la erección, determinar sus posibles causas y elegir un tratamiento adecuado, es necesario recopilar un historial médico completo y realizar un examen físico completo. Los tratamientos para la disfunción eréctil deben usarse con precaución en pacientes con deformidad anatómica del pene (angulación, fibrosis cavernosa, enfermedad de Peyronie) o en pacientes con factores de riesgo para el priapismo (anemia de células falciformes, mieloma múltiple, leucemia).Durante los estudios posteriores a la comercialización, se informaron casos de erección prolongada y priapismo. Si la erección persiste durante más de 4 h, el paciente debe buscar atención médica de inmediato. Si la terapia de priapismo no se realizó de inmediato, puede causar daños en los tejidos del pene y una pérdida irreversible de potencia.Los medicamentos diseñados para tratar trastornos de la erección no deben administrarse a hombres para quienes la actividad sexual no es deseable.

  • La actividad sexual presenta un cierto riesgo en presencia de enfermedades del corazón, por lo que antes de comenzar cualquier terapia para trastornos de la erección, el médico debe derivar al paciente para un examen del sistema cardiovascular. La actividad sexual no es deseable en pacientes con insuficiencia cardíaca, angina inestable, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular sufrido en los últimos 6 meses, arritmias que amenazan la vida, hipertensión arterial (PA >170 / 100 mmHg).Art.) o hipotensión (PA <90/50 mmHg).Art.).
  • Los estudios clínicos muestran que no hay diferencias en la incidencia de infarto de miocardio (1.1 por 100 personas por año) o la tasa de mortalidad por enfermedad cardiovascular (0.3 por 100 personas por año) en pacientes tratados con Viagra en comparación con pacientes tratados con placebo.Complicaciones cardiovasculares: durante el uso posterior a la comercialización de sildenafil para el tratamiento de la disfunción eréctil, se han reportado eventos indeseables como complicaciones cardiovasculares graves (incluyendo infarto de miocardio, angina inestable, muerte cardíaca súbita, arritmia ventricular, accidente cerebrovascular hemorrágico, ataque isquémico transitorio, hipertensión e hipotensión) que tuvieron una asociación temporal con el uso de sildenafil.
  • La mayoría de estos pacientes, pero no todos, tenían factores de riesgo de complicaciones cardiovasculares. Muchos de estos eventos adversos se observaron poco después de la actividad sexual, y algunos se informaron después de tomar sildenafil sin actividad sexual posterior. No es posible establecer una relación directa entre los fenómenos indeseables señalados y los factores indicados o de otro tipo.La hipotensiasyldenafil tiene un efecto vasodilatador sistémico que conduce a una reducción transitoria de la PA, que no es un efecto clínicamente significativo y no produce ninguna consecuencia en la mayoría de los pacientes.